Здоровье

Каликсарены что это

По данным исследований специалистов

 

Об антибактериальной активности полиоксиэтиленовых эфиров, позднее названных каликсаренами, впервые было объявлено еще в 1955 году. В исследованиях сообщалось о применении производных каликсаренов при туберкулезе и при других поражениях патогенными микроорганизмами. Последующими экспериментами было доказано, что в механизме действия макроциклов основным является влияние на метаболизм липидов у микобактерий. При этом антимикобактериальное действие главным образом коррелировало с ингибированием активности липазы и фосфолипазы А2. Наряду с этим, исследователи предполагали, что в механизме действия макроцикла на микобактерии туберкулеза может быть задействована индуцибельная синтаза оксида азота, которая влияет на метаболизм L-аргинина и процессы экспрессии микобактерий. Для сайта deformation.info

Другая группа каликсаренов на основе производных известного антибиотика ванкомицина была также исследована на наличие в них антибактериальной активности против золотистого стафилококка как одного из главных и опасных возбудителей госпитальных инфекций. A. C. Casnati и соавт. в 1996 изучали антибактериальную активность пептидокаликсаренов на рост и размножение штаммов эпидермального золотистого стафилококка, устойчивого к пенициллину и метициллину. Эффективность пептидокаликсаренов сравнивалась с антибиотиком ванкомицином. Эти соединения продемонстрировали активность против грамположительных микроорганизмов от умеренной до хорошей, хотя немного и уступали ванкомицину и не выдали никакой активности относительно грамотрицательных бактерий. Энантиомеры пептидокаликсаренов и увеличение пептидного моста в пептидкаликсарене приводило к значительному снижению антибактериальной активности соединений. Авторы также определяли минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) тетрапарагуанидинкаликсарена для бактериальных штаммов E. coli (ATCC25922), золотистого стафилококка (ATCC25923 и ATCC29213), фекальных энтерококков (ATCC29212), синегнойной палочки (ATCC27853) и клинических изолятов кишечной палочки (Ecr1), которые продуцируют пенициллиназу и метициллинустойчивые штаммы золотистого стафилококка [32]. Выявить существенные преимущества в действии этих производных каликсаренов перед уже
известными антибиотиками авторам не удалось, но они и другие исследователи настойчиво ищут активные соединения в ряду каликсаренов. При этом оказалось, что соединения с наличием SO-группы в основной форме каликсарена были в 10 раз активнее, чем соединения без нее.

При тестировании производных тетрапарагуанидинетилкаликсаренов МИК in vitro против клинических изолятов антибиотикорезистентных грамотрицательных
и грамположительных микроорганизмов колебалась в пределах от 2 до 64 мг/мл. При сравнении представителей тетрапарагуанидинкаликсарена и его мономерного эквивалента не было обнаружено явного цитотоксического эффекта независимо от периода инкубации клеток человеческих кератиноцитов
(HaCat) и человеческих эмбриональных фибробластов легких (MRC-5) и их действие не превышало активности известного антибиотика гексамидина.

Понравилась статья поделитесь в соц сетях помогите проекту

При копировании активная ссылка на http://deformation.info/ обязательна